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Esperion社が脂質異常症治療薬として開発中のベンペド酸
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    The Motley Foolの「If Esperion Wants to Market the Next Big Cholesterol Drug, It Will Take Strategy」からです。

     

    Esperion社は、脂質異常症治療薬としてベンペド酸(bempedoic acid)の開発を進めています。記事は開発中の現時点で考えるべきマーケティングについて述べていますが、ここではベンペド酸を中心に簡単にみていきます。(注:私が理解した範囲で書きますので、正確には原文を参照ください)

     

    ベンペド酸は、スタチンとは作用機序の異なる経口剤であり、1日1回の服用において、(他の脂質異常症治療薬でコントロール不良を含む)脂質異常症患者のLDL-C値を有意に低下させたことが報告されています。

     

    ベンペド酸の作用機序は、(私の理解では)以下のものかと。

     

    脂肪酸合成の過程において、ミトコンドリア内に蓄積したクエン酸は、ミトコンドリアからサイトゾルに運び出され、肝臓に多く存在するクエン酸リアーゼ(クエン酸を開裂させて脂肪酸合成のためのアセチルCoAを生成する)により、アセチルCoAに戻されます。生じた過剰のアセチルCoAは、脂肪酸生合成の原料となります。

     

    ベンペド酸は、肝臓においてコエンザイムA誘導体としてクエン酸リアーゼに直接作用して、アセチルCoAの生成を阻害し、さらに肝臓のLDL-C受容体発現を増加することにより、血中LDL-C値を低下させます。

     

     

    ベンペド酸の作用機序

     

    ベンペド酸とスタチンの併用試験において、ベンペド酸併用群はスタチン単独投与と比べ、LDL-C値を約20%程度低下させたことが報告されています。

     

    記事に書かれたベンペド酸のマーケティング戦略については、ゼチーアにとって代わるもの、価格戦略で高価なPCSK9阻害薬に対抗していこうとするものなど書かれていますので、興味のある方は原文へお願いします。

    | 高コレステロール血症 | 09:29 | comments(0) | - |