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NASH治療薬開発レース:ノバルティス社がパン-カスパーゼ阻害剤Emricasanの第3相試験を検討
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    PharmaTimesの「Novartis scoops up rights to NASH drug」からです。

     

    ノバルティスは、Conatus Pharmaceuticals社が実施中しているパン-カスパーゼ阻害剤Emricasanの第2相試験が成功した場合、第3相試験でNASHを含む慢性肝疾患に対する単剤および自社のFXR作動薬との併用試験の実施を検討しています。

     

    また、ノバルティスは、肝線維化を伴うNASHに対する自社のFXR作動薬とアラガンのcenicriviroc (CVC)の併用効果を評価する第2相試験にも着手しています。

     

    Emricasanの開発については、ノバルティスとConatus Pharmaceuticals社が昨年12月に提携していました。なお、Wikipediaによると、もともとはファイザーが開発していたようです。

    Conatus to receive $50 million in liver drug deal with Novartis

    Emricasan(Wikipedia

     

    NASHの治療薬開発レースが始まっています。4/24には、本ブログでBMS社のNASH試験について紹介していました。

    BMS社実施のNASH試験で脂肪肝の減少を確認

     

    [NOTE]

    Emricasanの作用について調べましたがあまり理解できていません。ですが、私の理解(誤りを含むかも)を備忘録として記しておきます。

    • NASHの病態進展にはオートファジーなどの関与が指摘されている。
    • オートファジーは、細胞が持つ細胞内のタンパク質を分解するための仕組みの一つ。
    • 脂肪肝ではオートファジーが抑制されている。
    • NASHでは過剰なアポトーシスが生じ、正常なクリアランス機構(オートファジーと考えた)に影響している。
    • カスパーゼ阻害薬(Emricasan)は、アポトーシスに関与するカスパーゼを阻害することにより、アポトーシスおよびオートファジーのバランスを保ち、炎症および病勢進行を抑える。

     

    上の箇条書きの流れは、Conatus Pharmaceuticals社の記す作用機序(Mechanism of Action)に関する下記説明から想像したことです。

     

    While healthy individuals have normal levels of apoptosis, excessive levels of apoptosis associated with disease can overwhelm the body's normal clearance mechanisms. Reducing excessive levels of apoptosis reestablishes balance between apoptotic activity and normal clearance mechanisms and brings inflammation and other drivers of disease progression under control. As a result, we believe targeting caspases that drive both apoptosis and inflammation in disease offers a unique and potentially powerful therapeutic approach for the treatment of both acute and chronic liver disease.

     

    関連情報としてアクセスしたサイトも個人メモとして、下に貼り付けておきます。(後日、調べなおす必要が生じたときに備えて)

    カスパーゼ(Wikipedia

    オートファジー(Wikipedia

    Emricasan, a potent pan-caspase inhibitor, rapidly reduces caspase activity and biomarkers of apoptosis in patients with hepatic impairment but not in healthy volunteers: implications for safety, selectivity and mechanism of action.

    NAFLD/NASH診療ガイドライン2014 - 日本消化器病学会

    脂肪肝のメカニズムを解明

    肝と酸化ストレス

    鉄は弱っている肝臓には毒である

    アポトーシス

    FXR関係の論文

    FXRアゴニストの臨床応用

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